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5种甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物对9种植物病原真菌的活性筛选

张敏 赵炽娜 韩飞 李旭军 李俊凯 徐志红

引用本文:
Citation:

5种甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物对9种植物病原真菌的活性筛选

    作者简介: 张敏,女,硕士研究生,E-mail:249003217@qq.com.
    通讯作者: 徐志红, x_u_78@sina.com
  • 中图分类号: S482.2

Screening of antifungal activity on nine phytopathogenic fungi of five sterol biosynthesis inhibitors (SBIs) antifungal agents

    Corresponding author: Zhihong XU, x_u_78@sina.com
  • CLC number: S482.2

  • 摘要: 为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物 (益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑) 对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽试验及防治小麦条锈病和水稻纹枯病的田间药效试验。室内毒力测定结果表明:伏立康唑对供试的7种植物病原真菌的杀菌活性最高,其EC50值均低于0.349 mg/L,咪康唑对小麦赤霉病菌、梨黑斑病菌、西瓜枯萎病菌和香樟炭疽病菌,益康唑对梨黑斑病菌和西瓜枯萎病菌,以及酮康唑对水稻稻瘟病菌均表现出较强的杀菌活性,且均高于对照药剂苯醚甲环唑。盆栽试验结果显示:在药剂质量浓度为37.5 mg/L时,伏立康唑和氟康唑对小麦白粉病的防治效果分别为98.26%和89.11%,明显高于商品化杀菌剂三唑醇;在质量浓度为150 mg/L 时,益康唑对水稻纹枯病的防治效果最好,为86.14%。田间试验结果表明:在有效剂量为240 g/hm2时,氟康唑对小麦条锈病的防效为98.42%,益康唑对水稻纹枯病的防效为75.21%。研究结果表明,临床上的抗真菌药物氟康唑、伏立康唑和益康唑对植物病原真菌也具有很高的活性,可望作为农用杀菌剂的先导化合物进一步研究。
  • 图式 1  部分麦角甾醇抑制剂类杀菌剂

    Scheme 1.  Selected sterol biosynthesis inhibitors (SBIs) fungicides

    表 1  5种SBIs类抗真菌药物对供试菌株的毒力 (EC50*, mg/L)

    Table 1.  Toxicity tests of five SBIs antifungal drugs against tested phytopathogens(EC50*, mg/L)

    药剂 Fungicide水稻纹枯病菌
    R. solani
    小麦赤霉病菌
    F. graminearum
    番茄早疫病菌
    A. solani
    西瓜枯萎病菌
    F. oxysporum
    水稻稻瘟病菌
    M. oryzae
    香樟炭疽病菌
    G. cingulata
    梨黑斑病菌
    A. kikuchiana
    益康唑 eonazole 2.591 ± 0.019 1.654 ± 0.015 0.728 ± 0.004 0.354 ± 0.008 1.006 ± 0.008 0.274 ± 0.008 0.347 ± 0.011
    酮康唑 ketoconazole 23.847 ± 0.664 10.020 ± 0.489 3.781 ± 0.276 NT 0.382 ± 0.005 7.280 ± 0.589 0.913 ± 0.042
    氟康唑 fluconazole 3.036 ± 0.037 10.484 ± 0.165 NT NT 13.231 ± 0.312 NT NT
    咪康唑 miconazole 2.816 ± 0.678 0.824 ± 0.004 0.187 ± 0.004 1.893 ± 0.025 1.860 ± 0.008 0.087 ± 0.004 1.053 ± 0.037
    伏立康唑 voriconazole 0.332 ± 0.021 0.164 ± 0.003 0.230 ± 0.007 0.328 ± 0003 0.028 ± 0.000 0.112 ± 0.003 0.143 ± 0.014
    苯醚甲环唑 difenoconazole 1.539 ± 0.008 1.474 ± 0.012 2.274 ± 0.020 3.179 ± 0.032 1.072 ± 0.004 0.134 ± 0.004 0.333 ± 0.021
    注:*平均值 ± 标准差;“NT”表示没有试验。Note: *Average value ± standard deviation.“NT”means no test.
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    表 2  5种SBIs类抗真菌药物对小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽防效 (7 d)

    Table 2.  The control efficacy of five SBIs antifungal drugs against wheat powdery mildew and rice sheath blight in greenhouse (7 d)

    药剂
    Fungicide
    小麦白粉病 Wheat powdery mildew 水稻纹枯病 Rice sheath blight
    施药质量浓度
    Concentration/(mg/L)
    防效
    Efficacy/%
    施药质量浓度
    Concentration/(mg/L)
    防效
    Efficacy/%
    益康唑 econazole 37.50 32.46 ± 0.99 g 75.00 59.56 ± 1.21 e
    75.00 58.23 ± 0.55 e 150.00 86.14 ± 2.23 b
    酮康唑 ketoconazole 37.50 41.11 ± 0.65 f 75.00 5.30 ± 0.26 j
    75.00 53.30 ± 1.26 e 150.00 6.97 ± 0.51 j
    氟康唑 fluconazole 37.50 89.11 ± 2.69 b 75.00 11.36 ± 1.69 i
    75.00 98.79 ± 2.78 a 150.00 19.38 ± 2.11 hi
    伏立康唑 voriconazole 37.50 98.26 ± 3.21 a 75.00 15.83 ± 2.13 i
    75.00 99.15 ± 2.12 a 150.00 39.56 ± 3.24 g
    咪康唑 miconazole 37.50 56.45 ± 0.25 e 75.00 24.93 ± 1.89 h
    75.00 73.17 ± 0.89 d 150.00 68.43 ± 2.15 d
    三唑醇 triadimenol 37.50 57.69 ± 0.59 e 75.00 52.23 ± 1.26 f
    75.00 75.23 ± 0.68 d 150.00 76.63 ± 2.32 c
    苯醚甲环唑 difenoconazole 37.50 82.63 ± 3.22 c 75.00 70.94 ± 1.34 d
    75.00 90.56 ± 2.16 b 150.00 90.89 ± 1.62 a
    注:同列数据后不同小写字母表示应用Duncan氏新复极差法检验在P ≤ 0.05 水平差异显著。Note: Data followed by the same letters in columns are not significantly different at P ≤ 0.05 according to Duncan’s new multiple range method.
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    表 3  5种SBIs类抗真菌药物对小麦条锈病和水稻纹枯病的田间防治效果

    Table 3.  The control efficacy of five SBIs antifungal drugs against wheat stripe rust and rice sheath blight in field

    药剂 Fungicide小麦条锈病 Wheat stripe rust (11 d) 水稻纹枯病 Rice sheath blight (10 d)
    施药有效剂量
    Dosage, a.i./(g/hm2)
    防治效果
    Efficacy/%
    施药有效剂量
    Dosage, a.i./(g/hm2)
    防治效果
    Efficacy/%
    益康唑 econazole 120.00 74.70 ± 1.26 c 120.00 59.32 ± 2.34 cd
    240.00 82.35 ± 1.98 b 240.00 75.21 ± 2.15 b
    酮康唑 ketoconazole 120.00 35.41 ± 1.02 f 120.00 10.27 ± 1.23 hi
    240.00 50.12 ± 1.25 de 240.00 15.36 ± 1.48 h
    氟康唑 fluconazole 120.00 94.47 ± 3.65 a 120.00 13.26 ± 1.01 h
    240.00 98.42 ± 4.23 a 240.00 20.59 ± 1.96 g
    伏立康唑 voriconazole 120.00 26.58 ± 2.26 f 120.00 18.29 ± 1.96 g
    240.00 45.36 ± 2.15 e 240.00 46.35 ± 1.54 e
    咪康唑 miconazole 120.00 47.31 ± 2.23 e 120.00 35.26 ± 1.23 f
    240.00 58.10 ± 1.59 d 240.00 56.23 ± 2.25 d
    三唑醇 triadimenol 120.00 93.80 ± 0.65 a 120.00 63.25 ± 1.23 c
    240.00 96.57 ± 0.89 a 240.00 80.62 ± 1.02 a
    注:同列数据后不同小写字母表示应用Duncan氏新复极差法检验在P ≤ 0.05 水平差异显著。Note: Data followed by the same letters in columns are not significantly different at P ≤ 0.05 according to Duncan’s new multiple range method.
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出版历程
  • 收稿日期:  2019-09-03
  • 网络出版日期:  2019-11-28
  • 刊出日期:  2020-02-01

5种甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物对9种植物病原真菌的活性筛选

    通讯作者: 徐志红, x_u_78@sina.com
    作者简介: 张敏,女,硕士研究生,E-mail:249003217@qq.com
  • 1. 长江大学 农学院,湖北 荆州 434025
  • 2. 长江大学 农药研究所,湖北 荆州 434025

DOI: 10.16801/j.issn.1008-7303.2020.0018

摘要: 为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物 (益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑) 对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽试验及防治小麦条锈病和水稻纹枯病的田间药效试验。室内毒力测定结果表明:伏立康唑对供试的7种植物病原真菌的杀菌活性最高,其EC50值均低于0.349 mg/L,咪康唑对小麦赤霉病菌、梨黑斑病菌、西瓜枯萎病菌和香樟炭疽病菌,益康唑对梨黑斑病菌和西瓜枯萎病菌,以及酮康唑对水稻稻瘟病菌均表现出较强的杀菌活性,且均高于对照药剂苯醚甲环唑。盆栽试验结果显示:在药剂质量浓度为37.5 mg/L时,伏立康唑和氟康唑对小麦白粉病的防治效果分别为98.26%和89.11%,明显高于商品化杀菌剂三唑醇;在质量浓度为150 mg/L 时,益康唑对水稻纹枯病的防治效果最好,为86.14%。田间试验结果表明:在有效剂量为240 g/hm2时,氟康唑对小麦条锈病的防效为98.42%,益康唑对水稻纹枯病的防效为75.21%。研究结果表明,临床上的抗真菌药物氟康唑、伏立康唑和益康唑对植物病原真菌也具有很高的活性,可望作为农用杀菌剂的先导化合物进一步研究。

English Abstract

  • 甾醇生物合成抑制剂类 (SBIs) 抗真菌药物主要是细胞色素P450-14α甾醇去甲基化酶 (CYP51) 抑制剂,通过阻断真菌中CYP51的作用,使真菌细胞中羊毛甾醇蓄积,导致真菌麦角甾醇的合成受阻,破坏细胞膜功能,从而起到杀真菌的作用[1-2]。目前临床上使用的SBIs抗真菌药物中主要包括咪唑类化合物如咪康唑、益康唑、克霉唑等和三唑类化合物如氟康唑、酮康唑、特康唑、伏立康唑和伊曲康唑等[3-4]

    SBIs杀菌剂不仅在医药领域做出了杰出的贡献,在农业生产中同样起到了非常重要的作用 (图式1)[5-6]。其中三唑类杀菌剂具有高效、广谱、低毒和双效性等特点,在农药中占有重要地位[7],如三唑酮、三唑醇和戊唑醇等。本研究通过室内毒力测定、盆栽试验以及田间药效试验研究了在临床上广泛使用的抗真菌药物氟康唑、酮康唑、咪康唑、益康唑和伏立康唑对9种常见植物病原真菌的生物活性,以期发现新的农药先导化合物。

    图式 1  部分麦角甾醇抑制剂类杀菌剂

    Scheme 1.  Selected sterol biosynthesis inhibitors (SBIs) fungicides

    • 药剂和试剂:97.4%氟康唑 (fluconazole) 原药和98.2%酮康唑 (ketoconazole) 原药 (湖北艺康源原药化工有限公司);95.8%益康唑 (econazole) 原药 (上海书亚医药科技有限公司);97.4%咪康唑 (miconazole) 原药 (上海毕得医药科技有限公司);98.5%伏立康唑 (voriconazole) 原药 (美仑生物技术公司);96.5%苯醚甲环唑 (difenoconazole) 原药 (上海源叶生物科技有限公司);95.6%三唑醇 (triadimenol) 原药 (上海瀚鸿科技股份有限公司)。

      植物病原真菌:水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、梨黑斑病菌Alternaria kikuchiana、西瓜枯萎病菌Fusarium oxysporum、水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae、香樟炭疽病菌Glomerella cingulata、番茄早疫病菌Alternaria solani、小麦白粉病菌Blumeria graminis和小麦条锈病菌Puccinia striiformis,均由长江大学农学院植物病理系提供。

      植物材料:小麦品种为郑麦9023和水稻品种为丰两优1号,均购自市场。

    • 采用菌丝生长速率法测定5种SBIs抗真菌药剂对其中7种病原菌的毒力[8-9]。将供试药剂溶于丙酮中,并用含有0.1%的吐温水溶液稀释,加至PDA培养基中,制成药剂质量浓度为20、4、0.8、0.16、0.032和0.006 4 mg/L的含药PDA平板,其中丙酮的体积分数均小于0.25%。以在0.1%吐温水溶液中加入相同体积分数丙酮的处理作为空白对照。从病原菌边缘打取直径5 mm菌丝块,接种于含药PDA平板中央,于28 ℃恒温培养箱中黑暗培养,每处理3次重复。当对照的菌落直径接近2/3培养皿直径时,采用“十字交叉法”测量各处理菌落直径,按 (1) 式计算各药剂对植物病原菌菌丝生长的抑制率。

      $ I_1/{\text{%}} ={\frac{{{{\overline {D_1} }^2} - \overline {D_0} }}{{{{\overline {D_1} }^2}}}^2} \times 100$

      (1)

      式中:I1表示抑菌率,$\overline {D_1} $表示空白试验菌落的平均直径,$\overline {D_0} $表示含药培养基菌落的平均直径。

    • 采用活体植株法[10]。选取生长状况良好的三叶一心期的小麦和分蘖末期的水稻,先在其叶片上喷施不同质量浓度的药剂,12 h后接种小麦白粉病菌B. graminis (通过向叶片喷雾孢子悬浮液接种) 和水稻纹枯病菌R. solani (在倒数第1片叶子的叶鞘处接种病原菌菌核),并将其移至人工气候箱中,在相对湿度90%、温度28 ℃,光照时间12 h/d的条件下培养。每处理重复3次,每重复12株苗。以三唑醇和苯醚甲环唑作对照药剂。7 d后,根据病害发生情况,记录病叶数和发病病级,统计病情指数,计算防治效果[11-12]

    • 分别于2018年4月5日和8月11日在湖北省荆州市荆州区太湖农场松柏队进行5种供试药剂防治小麦条锈病和水稻纹枯病的田间药效试验,施药剂量分别为有效成分120和240 g/hm2,每剂量设3个重复。试验小区面积为30 m2,随机区组排列。以喷施清水作为空白对照,三唑醇为药剂对照。常规栽培管理,分别在小麦孕穗期至抽穗期和水稻分蘖末期喷施药剂,间隔7~10 d后进行第2次药剂喷施,于最后1次施药后7~14 d调查病害发生情况。

      田间试验病害发生情况按照相应的田间药效准则中的调查方法和病害分级标准进行,并分别按照 (2) 式和 (3) 式计算病情指数和防治效果[12-13]

      $ { D_{\rm I}}=\frac{{\displaystyle\sum\limits_0^9 {x_i y_i} }}{{x_{i \max} \displaystyle\sum {y_i} }} \times 100 $

      (2)

      $ {C_{\rm E}}/{\text{%}}=\frac{{\overline {D_{I_1}} - \overline {D_{I_0}} }}{{\overline {D_{I_1}} }} \times 100 $

      (3)

      式中:DI表示病情指数,xi表示病级代表值,yi表示xi对应的病级的病叶数。

      CE表示防治效果,$\overline {D_{I_1}} $表示空白对照区施药后病情指数;$\overline {D_{I_0}} $表示药剂处理区施药后病情指数。

    • 采用Microsoft Excel 2013 软件处理,以药剂质量浓度对数值为横坐标、抑制率几率值为纵坐标绘制毒力回归曲线,计算回归方程y = bx + a,相关系数 (r) 及有效抑制中浓度 (EC50) 值。采用DPS (7.05) 软件进行差异显著性分析。

    • 表1可知,供试5种药物对7种植物病原真菌大多表现出优越的杀菌活性,有的药物活性高于对照苯醚甲环唑。其中伏立康唑对所有供试真菌的抑制活性最高,其EC50值均低于0.35 mg/L;其次为咪康唑,其对小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌、西瓜枯萎病菌和香樟炭疽病菌表现出较强的杀菌活性,EC50值分别为0.824、0.187、1.893和0.087 mg/L;而益康唑对番茄早疫病菌、西瓜枯萎病菌和水稻稻瘟病菌的活性较好,EC50值分别为0.728、0.354和1.006 mg/L;酮康唑对水稻稻瘟病菌的杀菌活性很好,EC50值为0.382 mg/L。

      表 1  5种SBIs类抗真菌药物对供试菌株的毒力 (EC50*, mg/L)

      Table 1.  Toxicity tests of five SBIs antifungal drugs against tested phytopathogens(EC50*, mg/L)

      药剂 Fungicide水稻纹枯病菌
      R. solani
      小麦赤霉病菌
      F. graminearum
      番茄早疫病菌
      A. solani
      西瓜枯萎病菌
      F. oxysporum
      水稻稻瘟病菌
      M. oryzae
      香樟炭疽病菌
      G. cingulata
      梨黑斑病菌
      A. kikuchiana
      益康唑 eonazole 2.591 ± 0.019 1.654 ± 0.015 0.728 ± 0.004 0.354 ± 0.008 1.006 ± 0.008 0.274 ± 0.008 0.347 ± 0.011
      酮康唑 ketoconazole 23.847 ± 0.664 10.020 ± 0.489 3.781 ± 0.276 NT 0.382 ± 0.005 7.280 ± 0.589 0.913 ± 0.042
      氟康唑 fluconazole 3.036 ± 0.037 10.484 ± 0.165 NT NT 13.231 ± 0.312 NT NT
      咪康唑 miconazole 2.816 ± 0.678 0.824 ± 0.004 0.187 ± 0.004 1.893 ± 0.025 1.860 ± 0.008 0.087 ± 0.004 1.053 ± 0.037
      伏立康唑 voriconazole 0.332 ± 0.021 0.164 ± 0.003 0.230 ± 0.007 0.328 ± 0003 0.028 ± 0.000 0.112 ± 0.003 0.143 ± 0.014
      苯醚甲环唑 difenoconazole 1.539 ± 0.008 1.474 ± 0.012 2.274 ± 0.020 3.179 ± 0.032 1.072 ± 0.004 0.134 ± 0.004 0.333 ± 0.021
      注:*平均值 ± 标准差;“NT”表示没有试验。Note: *Average value ± standard deviation.“NT”means no test.
    • 盆栽防效结果(表2)表明:伏立康唑和氟康唑对小麦白粉病的防治效果较好,在质量浓度为37.5 mg/L时,防效可达到98.26%和89.11%,明显高于苯醚甲环唑和三唑醇;其次为咪康唑,其与三唑醇之间差异不显著;酮康唑与益康唑对小麦白粉病也有一定的防治效果。对于水稻纹枯病,在质量浓度为150 mg/L时,益康唑的防治效果最好,防效为86.14%,其次为咪康唑,防效为68.43%,而酮康唑、氟康唑和伏立康唑对水稻纹枯病的防治效果不明显。

      表 2  5种SBIs类抗真菌药物对小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽防效 (7 d)

      Table 2.  The control efficacy of five SBIs antifungal drugs against wheat powdery mildew and rice sheath blight in greenhouse (7 d)

      药剂
      Fungicide
      小麦白粉病 Wheat powdery mildew 水稻纹枯病 Rice sheath blight
      施药质量浓度
      Concentration/(mg/L)
      防效
      Efficacy/%
      施药质量浓度
      Concentration/(mg/L)
      防效
      Efficacy/%
      益康唑 econazole 37.50 32.46 ± 0.99 g 75.00 59.56 ± 1.21 e
      75.00 58.23 ± 0.55 e 150.00 86.14 ± 2.23 b
      酮康唑 ketoconazole 37.50 41.11 ± 0.65 f 75.00 5.30 ± 0.26 j
      75.00 53.30 ± 1.26 e 150.00 6.97 ± 0.51 j
      氟康唑 fluconazole 37.50 89.11 ± 2.69 b 75.00 11.36 ± 1.69 i
      75.00 98.79 ± 2.78 a 150.00 19.38 ± 2.11 hi
      伏立康唑 voriconazole 37.50 98.26 ± 3.21 a 75.00 15.83 ± 2.13 i
      75.00 99.15 ± 2.12 a 150.00 39.56 ± 3.24 g
      咪康唑 miconazole 37.50 56.45 ± 0.25 e 75.00 24.93 ± 1.89 h
      75.00 73.17 ± 0.89 d 150.00 68.43 ± 2.15 d
      三唑醇 triadimenol 37.50 57.69 ± 0.59 e 75.00 52.23 ± 1.26 f
      75.00 75.23 ± 0.68 d 150.00 76.63 ± 2.32 c
      苯醚甲环唑 difenoconazole 37.50 82.63 ± 3.22 c 75.00 70.94 ± 1.34 d
      75.00 90.56 ± 2.16 b 150.00 90.89 ± 1.62 a
      注:同列数据后不同小写字母表示应用Duncan氏新复极差法检验在P ≤ 0.05 水平差异显著。Note: Data followed by the same letters in columns are not significantly different at P ≤ 0.05 according to Duncan’s new multiple range method.
    • 从田间试验结果 (表3) 可以看出:氟康唑对小麦条锈病的防治效果最好,在有效施药剂量为120和240 g/hm2时,防治效果分别为94.47%和98.42%,与三唑醇之间差异不显著;益康唑也表现出较好的防治效果(分别为74.70%和82.35%);咪康唑、酮康唑和伏立康唑的防治效果一般。对于水稻纹枯病,益康唑的防治效果最好,在有效施药剂量为240 g/hm2时,防效为75.21%;其次是咪康唑,而伏立康唑、酮康唑和氟康唑的防效较差。

      表 3  5种SBIs类抗真菌药物对小麦条锈病和水稻纹枯病的田间防治效果

      Table 3.  The control efficacy of five SBIs antifungal drugs against wheat stripe rust and rice sheath blight in field

      药剂 Fungicide小麦条锈病 Wheat stripe rust (11 d) 水稻纹枯病 Rice sheath blight (10 d)
      施药有效剂量
      Dosage, a.i./(g/hm2)
      防治效果
      Efficacy/%
      施药有效剂量
      Dosage, a.i./(g/hm2)
      防治效果
      Efficacy/%
      益康唑 econazole 120.00 74.70 ± 1.26 c 120.00 59.32 ± 2.34 cd
      240.00 82.35 ± 1.98 b 240.00 75.21 ± 2.15 b
      酮康唑 ketoconazole 120.00 35.41 ± 1.02 f 120.00 10.27 ± 1.23 hi
      240.00 50.12 ± 1.25 de 240.00 15.36 ± 1.48 h
      氟康唑 fluconazole 120.00 94.47 ± 3.65 a 120.00 13.26 ± 1.01 h
      240.00 98.42 ± 4.23 a 240.00 20.59 ± 1.96 g
      伏立康唑 voriconazole 120.00 26.58 ± 2.26 f 120.00 18.29 ± 1.96 g
      240.00 45.36 ± 2.15 e 240.00 46.35 ± 1.54 e
      咪康唑 miconazole 120.00 47.31 ± 2.23 e 120.00 35.26 ± 1.23 f
      240.00 58.10 ± 1.59 d 240.00 56.23 ± 2.25 d
      三唑醇 triadimenol 120.00 93.80 ± 0.65 a 120.00 63.25 ± 1.23 c
      240.00 96.57 ± 0.89 a 240.00 80.62 ± 1.02 a
      注:同列数据后不同小写字母表示应用Duncan氏新复极差法检验在P ≤ 0.05 水平差异显著。Note: Data followed by the same letters in columns are not significantly different at P ≤ 0.05 according to Duncan’s new multiple range method.
    • 在本研究选用的5种SBIs类抗真菌药物对供试7种植物病原菌的菌丝生长均有明显的抑制作用,其中伏立康唑的抑制作用最强,且明显高于商品化药剂苯醚甲环唑,其次为益康唑、咪康唑和酮康唑,而氟康唑的杀菌谱较窄,只对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和水稻稻瘟病菌菌丝生长有一定的抑制活性。从盆栽试验结果来看,伏立康唑和氟康唑可以高效地防治小麦白粉病,且明显高于苯醚甲环唑和三唑醇,其次为咪康唑,其防效与三唑醇相当,益康唑和酮康唑对该病害也有一定的防治效果。对于水稻纹枯病,益康唑的防治效果最好,其次是咪康唑,其他3种药剂对该病害的防治效果不明显。田间药效试验结果表明,氟康唑能有效抑制小麦条锈病,其次是益康唑,其他3种药剂对该病害也有一定的防治效果,且相互之间差异不显著。在防治水稻纹枯病上,同样也是益康唑的防治效果最好,咪康唑次之。

      近年来,开发的新型杀菌剂不仅要求具备良好的杀菌活性,同时还要具有安全、低毒、低残留和对环境友好的特性。本研究中供试的这5种SBIs类医用抗真菌药物,具有高效、广谱、低毒的特性,但有关其防治植物病原菌的研究报道则较少。吴双[14]的研究表明,伏立康唑对大豆根腐病菌、黄瓜枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和大豆灰斑病菌的菌丝生长具有较强的抑制作用,同时对大豆根腐病菌、水稻稻瘟病菌、黄瓜立枯病菌、黄瓜枯萎病菌、大豆灰斑病菌、黄瓜白粉病菌和玉米丝黑穗病菌也表现出了较高的盆栽活性。在本研究中,伏立康唑对测试的大部分植物病原菌表现出较高的杀菌活性。王宁辉[15]的研究表明,酮康唑对番茄灰霉病菌、白菜黑斑病菌、苹果腐烂病菌和烟草赤星病菌具有较好的杀菌活性,而本研究结果显示,酮康唑对水稻纹枯病菌、西瓜枯萎病菌、小麦白粉病菌和条锈病菌的杀菌活性较差,说明酮康唑的杀菌谱相对来说较窄。对于益康唑、咪康唑和氟康唑目前尚未见有关其防治植物病原真菌的报道,但是它们的一些类似物对某些植物病原真菌具有较好的杀菌活性[16-17],部分已开发成商品化农用杀菌剂,如益康唑的类似物抑霉唑[18]。本研究中的5种SBIs类抗真菌药物在农业病害防治上均表现出一定的杀菌活性,可将其作为先导化合物进一步研究。

参考文献 (18)

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